Топические кортикостероиды являются эффективными средствами для лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, таких как артрит или tendinitis. Они помогают уменьшить воспаление и облегчить боль благодаря своему противовоспалительному действию, позволяя пациентам вернуть свободу движений и улучшить качество жизни.
Важно использовать эти препараты по назначению врача, так как длительное применение может привести к побочным эффектам, включая потускнение кожи и атрофию местных тканей. Наблюдение специалиста обеспечивает правильный выбор дозировки и режима применения, что способствует максимальной эффективности лечения.
- Топические кортикостероиды применяются для лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата.
- Они помогают снизить болевой синдром и уменьшить отечность в пораженных суставах и мягких тканях.
- Эффективность лечения зависит от типа и тяжести заболевания, а также от выбора препарата.
- Топические формы уменьшают системные побочные эффекты по сравнению с пероральными кортикостероидами.
- Необходимо соблюдать осторожность при использовании, особенно при длительном применении, чтобы избежать кожных реакций.
- Перед началом терапии рекомендовано проконсультироваться с врачом для выбора оптимального подхода.
Говорим плейотропный, подразумеваем множественный
Механизм действия местных глюкокортикостероидов (ГКС) основан на их способности связываться со специфическими рецепторами, которые находятся в эпидермисе и фибробластах кожи человека. Это взаимодействие приводит к разнообразным эффектам, поскольку ГКС действуют через несколько различных механизмов [2].
Противовоспалительный эффект
Это создает преимущества топических ГКС при лечении воспалительных процессов кожи.
- Понижение активности фосфолипазы А2 — ключевого фермента, отвечающего за синтез медиаторов воспаления, таких как простагландины и лейкотриены.
- Подавление факторов транскрипции, отвечающих за активацию провоспалительных генов.
- Снижение фагоцитоза и стабилизация мембран клеток-фагоцитов.
- Уменьшение продукции кератиноцитами провоспалительного цитокина интерлейкина-2.
Имунносупрессивное действие
Это обеспечивает противовоспалительное воздействие топических ГКС.
- Снижение выработки медиаторов, участвующих в воспалительном ответе (например, фактора некроза опухоли, интерлейкинов и прочих).
- Препятствование миграции лейкоцитов к очагу воспаления.
- Влияние на функции эндотелиальных клеток, гранулоцитов, тучных клеток и фибробластов.
Антипролиферативный эффект, направленный на подавление избыточного размножения некоторых клеток
Обеспечивает эффективность топических глюкокортикостероидов при состояниях, сопровождаемых аномально высокой пролиферацией кожи, например, при псориазе или экземе.
- Подавление синтеза ДНК и клеточного деления.
- Уменьшение активности фибробластов и синтеза коллагена.
Сосудосуживающий эффект
Это объясняет высокую эффективность топических ГКС при дерматологических состояниях, сопровождаемых эритемой и отеками.
Топические кортикостероиды играют значимую роль в лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата благодаря своей способности эффективно снижать воспаление и облегчать болевой синдром. Они применяются преимущественно при таких состояниях, как артрит, тендинит и bursitis, где локальное воспаление вызывает дискомфорт и ограничение движений. Местное применение кортикостероидов позволяет доставить высокую концентрацию активного вещества непосредственно к месту поражения, что способствует минимизации системных побочных эффектов.
Важно учитывать, что, несмотря на высокую эффективность, длительное использование топических кортикостероидов может привести к местным побочным эффектам, таким как истончение кожи и атрофия подлежащих тканей. Поэтому я всегда рекомендую своим пациентам строго соблюдать указания по применению и не превышать рекомендованные дозы. Кроме того, разумным будет периодическое окно без терапии для оценки состояния кожи и избежания потенциальных осложнений.
Также стоит отметить, что при использовании топических кортикостероидов необходима индивидуализация лечения. Каждый пациент уникален, и факторы, такие как степень воспаления, наличие сопутствующих заболеваний и общий фон здоровья, могут существенно повлиять на выбор подходящего препарата и схему его применения. Я всегда стремлюсь к комплексному подходу, сочетая местную терапию с другими методами лечения, что позволяет достичь наиболее стабильных и долговременных результатов в восстановлении функций опорно-двигательного аппарата.
Тем не менее, механизм действия этого эффекта до сих пор недостаточно изучен. Один из этапов включает ингибирование провоспалительных медиаторов, вызывающих вазодилатацию (таких как гистамин, брадикинин, простагландины и др.). Вазоконстрикторное действие стало одним из критериев оценки силы действия местных ГКС.
Активность топических ГКС
Активность препаратов этой группы зависит, как минимум, от четырех факторов [2, 4].
Форма выпуска
Форма выпуска местного медикамента является своего рода «транспортным механизмом», который позволяет доставить действующие вещества в глубокие слои кожи. Поэтому её характеристики значительно влияют на «эффективность» топического препарата.
- Мази с содержащими стероидами считаются наиболее действенной формой местных ГКС. Они представляют собой эмульсии типа «вода в масле», и высокая эффективность обеспечивается способностью образовывать на коже непроницаемую для воздуха и влаги пленку, создавая эффект компресса — окклюзионное действие. Это приводит к повышению местной концентрации и эффективности препарата. Однако окклюзионные средства имеют свои недостатки: во‑первых, кожа перестает «дышать», что может привести к мокнущим процессам, а во-вторых, их бывает трудно наносить на волосы или на другие участки тела. Топические ГКС в форме мазей рекомендуется использовать для лечения заболеваний с сухой кожей.
- Кремы, в отличие от мазей, являются эмульсиями «масло в воде», не обладающими жирной структурой. Они не создают окклюзионной пленки, что лишает их как недостатков мазей, так и их преимуществ. Эффективность кремов ГКС ниже, чем у мазей с стероидами. Препараты в форме крема рекомендуется использовать при остром и подостром воспалении без заметного мокнутия.
- Гели представляют собой эмульсии «масло в воде» на спиртовой основе. Они размягчаются при соприкосновении с кожей и обладают средней активностью. Гели хорошо подходят для лечения участков тела, густо покрытых волосами.
- Лосьоны, которые являются водными растворами, обладают наименьшей активностью среди ГКС. Они испаряются, обеспечивая охлаждающий эффект. Топические ГКС в форме лосьонов рекомендуется использовать для обработки больших участков или участков с обилием волосяных фолликулов.
Соль, с которой связан стероид
Например, бетаметазон доступен в виде валерата, дипропионата и бензоата, причем эффективность каждого из них отличается.
Концентрация активного компонента
Чем выше концентрация активного вещества, тем выше эффективность препарата.
Например, один из самых сильных топических ГКС клобетазола пропионат в форме мази примерно в 1000 раз «мощнее», чем самый слабый препарат этой группы, 1 %-гидрокортизон.
Существует две классификации топических ГКС по степени активности — Европейская, выделяющая 4 класса, и Американская, в которой препараты разделяются на 7 классов активности. И в первой, и во второй активность оценивалась на основании вазоконстрикторных тестов и по данным клинических исследований.
Европейская классификация местных глюкокортикостероидов [3]
- Бетаметазона валерат, дипропионат 0,1 % крем, мазь; 0,05 % крем, мазь
- Гидрокортизона бутират 0,1 % мазь, крем, эмульсия, раствор
- Метилпреднизолона ацепонат 0,1 % жирная мазь, мазь, крем, эмульсия
- Мометазон 0,1 % мазь, крем, раствор
- Триамцинолона ацетонид 0,1 % мазь
- Флуоцинолона ацетонид 0,025 % мазь, крем, гель, линимент
- Флутиказон 0,005 % мазь, 0,05 % крем
- Гидрокортизона ацетат 0,5 %, 1 % мазь
- Преднизолон 0,5 % мазь
Американская классификация топических ГКС [3]
Класс (степень активности) | МНН |
I – очень сильные | Клобетазол 0,05 % крем, мазь Бетаметазон (дипропионат) 0,1 % крем, мазь; 0,05 % крем, мазь |
II – сильные | Мометазон (фуроат) 0,1 % мазь, крем, раствор Триамцинолона ацетонид 0,1 % мазь |
III – умеренно сильные | Бетаметазон (валерат) 0,1 % крем, мазь Флутиказон (пропионат) 0,005 % мазь, 0,05 % крем |
IV – средней силы | Флуоцинолона ацетонид 0,025 % мазь, крем, гель, линимент Мометазон (фуроат) 0,1 % мазь, крем, раствор Триамцинолона ацетонид 0,025 % мазь Метилпреднизолона ацепонат 0,1 % жирная мазь, мазь, крем, эмульсия |
V – средней силы | Бетаметазон (валерат) 0,1 % крем Гидрокортизон (бутират) 0,1 % мазь, крем, эмульсия, раствор Флуоцинолона ацетонид 0,025 % крем, гель, линимент |
VI – средней силы | Алклометазон (дипропионат) 0,05 % мазь, крем |
VII – слабые | Гидрокортизон (ацетат) 0,5 %, 1 % мазь Преднизолон 0,5 % мазь |
Топический кортикостероид для лечения опорно двигательного аппарата
Топические кортикостероидные препараты (КСП) выпускаются во всех лекарственных формах. Они отличаются не только формой, но и силой действия, в зависимости от нее они подразделяются на 8 классов. Врачу полезно знать один или два наименования для каждого класса. Желательно осведомиться о наличии и стоимости этих препаратов в местных аптеках.
С большинством кожных заболеваний у детей, требующих назначения местных кортикостероидов, можно эффективно справиться с помощью применения препаратов слабого или среднего действия два раза в день. Более того, ряд клинических исследований доказал, что подобные препараты средней силы можно с успехом использовать дважды в день продолжительное время.
На лице и в интертригинозных зонах в большинстве случаев следует применять препараты слабой силы действия, поскольку более сильные препараты могут вызвать атрофию, телеангиэктазии и гипопигментацию. Независимо от силы действия препарата, необходимо внимательно следить за появлением вызванных кортикостероидами изменений.
Они встречаются редко, если терапия ограничена 2-4 нед. Пациенты, получающие длительную терапию на чувствительных участках, должны часто делать перерывы в лечении (например, 1 нед. каждый месяц) и постепенно сокращать количество аппликаций препаратов по мере возможности.
Можно, помимо уменьшения частоты аппликаций, снижать дозу, смешивая препарат с нейтральным эмолентом, например, вазелином. Кортикостероидные препараты (КСП) могут замаскировать инфекцию и подавить местный и системный иммунные ответы. Следовательно, они противопоказаны большинству пациентов с вирусными, грибковыми, бактериальными или микобактериальными инфекциями.
Топические кортикостероидные препараты (КСП)
Класс/сила действия и действующее вещество | Торговое название |
Сверхсильные -класс I Бетаметазона дипропионат 0,05% | Diprolene мазь 0,05% |
Клобетазола пропионат 0,05% | Clobex лосьон, спрей, шампунь 0,05% Cormax крем, раствор 0,05% Dermovate 0,05% Embeline Е 0,05% Olux Е пенка 0,05%, Olux пенка 0,05% Temovate крем, мазь, раствор 0,05% |
Дифлоразона диацетат 0,05% | ApexiCon Е крем 0,05% Nerisone forte 0,3% (UK) |
Флуоцинонид 0,1% | Vanos крем 0,01% |
Халобетазола пропионат 0,05% | Ultravate крем, мазь 0,05% |
Очень сильные — класс II Амцинонид 0,1% | Cyclocort мазь 0,1% |
Дезоксиметазон 0,25%, 0,05% | Topicort крем, мазь 0,25%, гель 0,05% |
Дифлоразона диацетат 0,05% | Apexi Е крем 0,05% Florone крем 0,05% Maxiflor мазь 0,05% Psorcon крем 0,05%, мазь 0,05% |
Халцинонид 0,1% | Halog, Halog Е мазь, крем 0,1% |
Флуоцинонид 0,05% | Lidex крем, мазь 0,05% Metosyn крем, мазь 0,05% |
Мометазона фуроат 0,1% | Elocon мазь 0,01% |
Средней силы класс III Амцинонид 0,1% | Cyclocort крем, лосьон 0,01% |
Бетаметазона дипропионат 0,05% | Diprosone крем 0,05% |
Бетаметазона валерат 0,1% | Valisone мазь 0,1% Betacap 0,1%(UK) |
Клобетазона бутират 0,05% | Eumovate мазь, крем 0,05% (UK) |
Флуоцинонид 0,05% | Lidex мазь, крем, гель 0,05% |
Флуоцинонид 0,05% | Cutivate мазь 0,05% |
Средней силы -класс IV Бетаметазона валерат 0,12% | Luxiq пенка 0,12% |
Клокортолона пивалат 0,1% | Cloderm крем 0,1% |
Дезоксиметазон 0,05% | Topicort LP крем 0,05% |
Флуоцинолона ацетонид 0,025% | Synalar мазь 0,025% |
Флурандренолид 0,05% | Cordran мазь, лосьон, лента 0,05% |
Гидрокортизона пробутат 0,1% | Pandel крем 0,1% |
Гидрокортизона валерат 0,2% | Westcort мазь 0,2% |
Мометазона фуроат 0,1% | Elocon крем, лосьон 0,1% |
Предникарбат 0,1% | Dermatop мазь 0,1% |
Триамцинолона ацетонид 0,1%, 0,025% | Kenalog мазь 0,1%, 0,025% |
Средней силы -класс V Бетаметазона дипропионат 0,05% | Diprosone лосьон 0,05% |
Бетаметазона валерат 0,1% | Valisone крем, лосьон 0,1% |
Флуоцинолона ацетонид 0,025% | Synalar 0,025%, крем 0,01% |
Флурандренолид 0,05% | Cordran крем, лосьон 0,05% |
Флутиказона пропионат 0,05% | Cutivate крем, лосьон 0,05% |
Гидрокортизона бутират 0,1% | Locoid липокрем, мазь, лосьон, раствор 0,1% |
Гидрокортизона валерат 0,2% | Westcort крем 0,2% |
Предникарбат 0,1% | Dermatop мазь, крем 0,1% |
Триамцинолона ацетонид 0,1% | Kenalog крем, лосьон 0,1% |
Средней силы — класс VI Алклометазона дипропионат 0,05% | Aclovate мазь, крем 0,05% Modrasone мазь, крем 0,05% |
Дезонид 0,05% | DesOwen мазь, крем, лосьон 0,05% Desonate гель 0,05% Tridesilon крем 0,05% |
Флуоцинолона ацетонид 0,01% | Synalar крем, раствор 0,1% Derma-Smoothe/FS масло |
Слабые — класс VII Гидрокортизон 2,5% | Hytone крем, лосьон 2,5% Cobadex 1% Dioderm0,1% Mildison 1% Hydrocortisyl 1% Hytone мазь 1% |
Дексаметазон | Hexadrol крем 0,04% |
Метилпреднизолона ацетат | Medrol мазь 0,25% |
Преднизолон | Meti-derm крем 0,5% |
Слабые — класс VIII Гидрокортизон 0,5% | Cortoid крем 0,5% |
- Обследование кожи под лампой Вуда
- Формы местных препаратов для терапии кожных заболеваний
- Местные кортикостероиды для лечения кожных заболеваний
- Местные ингибиторы кальциневрина для лечения кожных заболеваний
- Лубриканты (эмоленты) для обработки кожных заболеваний
- Солнцезащитные препараты для кожи
- Отличия между кожей взрослых и детей, как доношенных, так и недоношенных
- Барьерные функции кожи новорожденного
- Терморегуляция у новорожденных
- Пигментация кожи новорожденного и защита от солнца
Нестероидные противовоспалительные
Для обезболивания и снятия воспаления врачи часто назначают известные нестероидные противовоспалительные средства – такие как Диклофенак™, Ибупрофен™ или Парацетамол™.
Однако существуют более действенные средства лечения из нестероидной противовоспалительной группы с наименьшим эффектом побочного воздействия, связанным с органами мочеполовой, желудочно-кишечной систем.
Среди нестероидных противовоспалительных комбинаций выделяется Дексалгин® 25 немецкого производителя – компании BERLIN-CHEMIE/MENARINI PHARMA GmbH. Выпускается в виде таблеток с активным действующим веществом декскетопрофеном, отпускаемый в аптечной сети только по рецептурному назначению врача. Благодаря активному компоненту и вспомогательным веществам (кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза и т. д.) нестероидная лекарственная форма оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.
После употребления медикамента основные симптомы ревматоидного артрита, такие как боль, отечность и покраснение, исчезают через 30-40 минут. Тем не менее, эффект анальгезии длится 4-5 часов, после чего возможен новый приступ боли. Дозировка и схема терапии определяются врачом с учетом возраста, пола и индивидуальных особенностей пациента.
Данный препарат противопоказан беременным, детям младше 12 лет, а также людям с хроническими заболеваниями легких, а также с недостаточностью почек и печени. Лекарство не предназначено для длительного применения — курс не должен превышать 5-7 дней.
Следующий нестероидный противовоспалительный препарат нового (последнего) поколения – это Вольтарен® акти российского производителя АО «ГлаксоСмитКляйн Хелскер». Лекарство выпускается в виде таблеток белого цвета. Основное действующее вещество – диклофенак натрия.
Вольтарен™ обладает всеми характеристиками нестероидных противовоспалительных средств — жаропонижающими и анальгезирующими свойствами. Его эффект начинает проявляться через 15-20 минут, что делает препарат эффективным для быстрого снятия болевого синдрома и нормализации температуры. Длительность курса применения не должна превышать 5 дней. Среди противопоказаний — язвенные заболевания желудка, возраст до 14 лет и проблемы с почками, печенью или сердцем. Не рекомендуется применение при наличии хронических заболеваний органов дыхания.
Среди новинок фармацевтической промышленности для наружного применения – противовоспалительный анальгезирующий крем Аэртал® испанской фирмы «ALMIRALL S.A.».
Благодаря активному действующему веществу – ацеклофенаку — применение лекарственной формы целесообразно при воспалении в суставе, других костно-мышечных, суставных сегментах опорно-двигательного аппарата.
Исключения – заболевания кожного покрова в месте предполагаемого проведения терапевтических действий, индивидуальная непереносимость фармакологического продукта.
Базисные противоревматические препараты
На фармацевтическом рынке представлены интересные модифицирующие антиревматические средства:
- Азатиоприн™ — это рецептурный препарат от российского производителя ОАО «МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко», который выпускается в форме таблеток. Этот иммунодепрессант блокирует клеточную пролиферацию и рост поврежденных тканей в области суставов. Лекарственная форма практически не вызывает побочных эффектов и не имеет противопоказаний, за исключением индивидуальной непереносимости и беременности;
- Сульфасалазин™ — препарат компании «KRKA d.d.» (Словения), обладающий основополагающими свойствами для базисной противоревматической терапии. Это основное средство для лечения ревматоидного и ювенильного артритов. Существуют ограничения по применению при функциональных нарушениях печени и/или почек, заболеваниях крови, повышенной чувствительности к сульфаниламидным препаратам и производным салициловой кислоты, а также для детей до 7 лет;
Как и чем лечить болезнь, решает лечащий врач. Данная группа лекарственных препаратов обладает очень медленным терапевтическим эффектом. Рекомендуется применять базисные средства лечения совместно с прочими фармакологическими группами – нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами.
Глюкокортикостероиды — препараты
Таблица 1. Глюкокортикостероиды, широко применяемые в европейской практике
Глюкокортикостероиды (ГКС) играют ключевую роль в терапии бронхиальной астмы. Эти препараты уменьшают воспаление и:
- уменьшают спазмы бронхов в ответ на аллергены и раздражители;
- способствуют улучшению работы легких;
- содействуют восстановлению клеток эпителия дыхательных путей;
- предотвращают изменения структуры стенок бронхов, возникающие в ходе болезни (ремоделирование).
Тем не менее, действие ГКС имеет ограниченное время — эффект сохраняется всего несколько часов после введения препарата.
Глюкокортикостероиды в лечении аллергии
Интраназальные глюкокортикостероиды показывают большую эффективность в снятии всех симптомов аллергического ринита: насморка, чихания, зуда в носу. ГКС уменьшают отек слизистой оболочки носа.
В контексте различных ревматических заболеваний ГКС могут быть основными препаратами, в то время как в других случаях они используются как вспомогательное средство. Чаще их комбинируют с другими медикаментами. Наиболее распространенный препарат — преднизолон, а среди метилированных производных используются: метилпреднизол (прием внутрь), метилпреднизол сукцинат (внутривенно) и метилпреднизол ацетат (внутривенно и локально).
Показания для приема глюкокортикостероидов в ревматологии:
- системная волчанка (активная форма);
- антифосфолипидный синдром;
- ревматическая лихорадка с поражением сердца;
- ревматическая полимиалгия;
- васкулиты (разные формы);
- полимиозит;
- эозинофильный фасциит;
- болезнь Стилла;
- смешанные заболевания соединительной ткани;
- системная склеродермия (тяжелые формы с воспалением);
- синдром Шегрена (в особых случаях);
- серонегативный спондилоартрит (в особых случаях);
- ревматоидный артрит (индивидуальные методы лечения).
Показания к применению
У медпрепаратов, имеющих противовоспалительное действие, имеется довольно обширный список побочных действий. Глюкокортикостероиды применяются в следующих ситуациях:
- снижение аллергических реакций после первого применения препарата (обезболивающего);
- устранение тошноты и рвоты, вызванных приемом опиоидных анальгетиков;
- сдавливание нервов и спинного мозга (остеохондроз);
- повышение внутричерепного давления;
- усиление аппетита у пациентов с различными заболеваниями;
- лечебные меры при инфильтрации тканей при раковых заболеваниях.
Противовоспалительные стероидные препараты применяются при терапии ревматоидного артрита и болезнях соединительной ткани, суставов, для устранения воспаления и снятия боли. В медицинской практике применяются при гипотонии, вызванной шоком или кровотечением. Помимо этого стероидные анальгетики применяются при нарушении работы надпочечников.
Побочные эффекты глюкокортикоидов
Врачами подбирается необходимая дозировка исходя из особенностей болезни, показаний и состояния пациента. Хотя эти средства имеют свои преимущества, также существуют побочные эффекты, которые следует учитывать в процессе лечения. В большинстве случаев противопоказания являются относительными, поэтому только специалист может решить, насколько оправдано лечение данным препаратом. При совместном использовании с нестероидными противовоспалительными средствами существует риск увеличения токсичности для печени, что может негативно сказаться на состоянии пациента.
Система | Возможные нежелательные явления |
Пищеварительная | • образование острых язв желудочно-кишечного тракта; |
• тошнота; | |
• повышенный риск кровотечений и перфорации полых органов; | |
• нарушение аппетита; | |
• метеоризм; | |
• проблемы со стулом. | |
Кожа и слизистые оболочки | • проблемы с заживлением обычных ран; |
• кровоизлияния; | |
• дряблость кожи; | |
• появление пятен – участки гипо- или гиперпигментации; | |
• угревая болезнь; | |
• стрии – растяжки; | |
• гнойничковое поражение кожи; | |
• кандидозы – грибковое поражение. | |
Эндокринная | • стероидный сахарный диабет; |
• дегенерация надпочечников; | |
• синдром Иценко-Кушинга – нарушение менструальной функции, слабость, багровые растяжки, ожирение, гирсутизм, артериальная гипертензия. | |
Сердечно-сосудистая | • аритмии; |
• уменьшение частоты пульса вплоть до угрожающей жизни брадикардии; | |
• гипокалиемия (специфические изменения на электрокардиограмме); | |
• повышение артериального давления; | |
• склонность к тромбозам; | |
• более тяжелые инфаркты миокарда. | |
Сенсорная | • катаракта; |
• снижение зрения. | |
Нервная | • эйфория; |
• психозы; | |
• эмоциональная лабильность; | |
• галлюцинации; | |
• депрессия; | |
• паранойя; | |
• инсомния; | |
• головная боль; | |
• судороги; | |
• головокружение. | |
Опорно-двигательная | • остеопороз; |
• мышечная слабость; | |
• патологические переломы костей; | |
• атрофия мышц. |
Важно: во время медикаментозной терапии пациентам строго запрещено употреблять алкоголь или наркотические вещества!
Если у человека имеют место депрессивные расстройства и нарушения в психике, такое вещество как преднизолон может только усилить эмоциональную нестабильность, нервозность и раздражительность.