Какие средства эффективно сочетать с бикситором для облегчения боли в суставах

Для усиления обезболивающего эффекта бикситора можно использовать нестероидные противовоспалительные препараты, такие как ибупрофен или напроксен. Эти лекарства помогут снизить воспаление и болезненные ощущения в суставах, особенно при активном движении.

Также стоит рассмотреть применение местных мазей и гелей, содержащих хондроитин или глюкозамин, которые способствуют улучшению состояния суставов и могут дополнительно облегчить боль. Однако перед началом комбинированного лечения рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Инструкция по применению Бикситор таблетки 90мг

Главный компонент: эторикоксиб — 90 мг. В состав входят Вспомогательные вещества: безводный гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, повидон К 30, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.

Классификация: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Производитель: АЕТ/Хемофарм (Индия). Альтернативные формы препарата. Показания к применению.

Препарат используется для симптоматической терапии остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, а также для облегчения боли и воспаления при остром подагрическом артритe. Применяется и для краткосрочной терапии умеренной острого болевого синдрома после стоматологических вмешательств.

Способ применения и дозировка

Препарат принимается внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Рекомендуется применять препарат в минимальных эффективных дозах в течение как можно более короткого периода. При остеоартрите оптимальной дозой является 30 мг раз в сутки или 60 мг один раз в день. Для лечения ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита рекомендованная доза составляет 90 мг один раз в день.

При состояниях, сопровождающихся острой болью, препарат Бикситорк следует применять только в острый симптоматический период. Острый подагрический артрит: рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг один раз в сутки. Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней.

При острой боли после стоматологических процедур следует принимать 90 мг один раз в день. Для облегчения острого болевого синдрома препарат назначается лишь на первичном этапе и не более чем на 3 дня. Превышение рекомендованных доз, как правило, не приводит к дополнительному эффекту или не изучалось.

Таким образом, суточная доза при остеоартрите не должна превышать 60 мг; при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите — 90 мг; а для острого подагрического артрита — не более 120 мг на срок не более 8 дней. Дозировка для купирования боли после стоматологического вмешательства не должна превышать 90 мг на срок не свыше 3 дней. Изменение дозы для пожилых пациентов не требуется.

При использовании бикситора для уменьшения боли в суставах, я рекомендую рассмотреть комбинацию с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), такими как ибупрофен или диклофенак. Эти препараты могут значительно снизить воспаление и облегчить болевой синдром, что делает их хорошими союзниками в терапии суставных заболеваний. Важно помнить, что перед началом любого лекарственного средства следует проконсультироваться с врачом, чтобы избежать нежелательных реакций и взаимодействий.

Кроме того, я рекомендую применять физическую терапию или упражнения на растяжку и укрепление, поскольку они могут помочь улучшить подвижность суставов и снизить болевые ощущения. Комплексные подходы, включающие упражнения под контролем специалиста, могут эффективно дополнить действие бикситора и других лекарств, восстанавливая функциональность суставов.

Не стоит забывать о местных средствах, таких как гели и мази на основе капсаицина или ментола. Их применение в области больного сустава может дать дополнительный эффект в виде локального охлаждения или согревания, что также способствует уменьшению боли. Сочетание этих методов с бикситором может привести к более выраженному therapeutic эффекту и улучшению качества жизни пациента.

Как и при использовании других медикаментов у пожилых людей, необходимо соблюдать осторожность. Пациентам с легкими нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг в день, а при среднем уровне нарушений (7-9 баллов) — 30 мг. Важно быть внимательным при назначении препарата пациентам с умеренными нарушениями функции печени, поскольку клинический опыт применения эторикоксиба в этой группе ограничен. Препарат запрещен для использования пациентами с тяжелыми нарушениями функции печени (>10 баллов по шкале Чайлд-Пью). Изменение дозы не требуется для пациентов с клиренсом креатинина 30 мл/мин и выше.

Показания к применению

Недопустимо использование препарата при наличии повышенной чувствительности к его компонентам; язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; активном желудочно-кишечном кровотечении; наличии полного или неполного сочетания бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и синусов, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.Применение в период беременности и лактации противопоказано. Ограниченные данные о применении у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетические параметры однократного приема эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени, включая пациентов на гемодиализе, не отличались значимо от показателей у здоровых людей.

Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа — около 50 мл/мин). Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей до 12 лет не изучались. В фармакокинетическом исследовании (п=16), проводившемся у подростков в возрасте от 12 до 17 лет, фармакокинетика у подростков с массой тела от 40 до 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в день и у подростков с массой тела более 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день была аналогична фармакокинетике у взрослых при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлена.

Побочные эффекты

Частота нежелательных реакций оценивалась как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); и часто.

В клинических исследованиях приём эторикоксиба в разовой дозе до 500 мг и многократный приём в дозе до 150 мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. Были получены сообщения об острой передозировке эторикоксибом, однако в большинстве случаев о нежелательных реакциях не сообщалось. Наиболее частые нежелательные реакции соответствовали профилю безопасности эторикоксиба (например, нарушения со стороны ЖКТ, кардиоренальные явления). В случае передозировки целесообразно применять обычные поддерживающие меры, такие как удаление невсосавшегося препарата из ЖКТ. клиническое наблюдение и, при необходимости, поддерживающая терапия. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение эторикоксиба при перитонеальном диализе не изучалось.

Взаимодействие

Пероральные антикоагулянты (варфарин): у пациентов, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг в сутки сопровождался увеличением Международного нормализованного отношения (МНО) протромбинового времени приблизительно на 13%. У пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует контролировать показатели протромбинового времени и МНО в начале лечения или при изменении лечения эторикоксибом, особенно в первые дни приёма препарата.

Применение диуретиков, ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензина II в сочетании с НПВП может ослаблять их эффект. У некоторых пациентов с проблемами почек, например, у старших лиц или при дегидратации, совместное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II с НПВП может ухудшить функцию почек и привести к развитию острой почечной недостаточности, зачастую обратимой.

Следует учитывать возможность таких взаимодействий, если эторикоксиб назначается одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Это требует осторожности, особенно у пожилых пациентов.

В начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем следует провести восполнение дефицита жидкости и рассмотреть вопрос мониторинга функции почек. Ацетилсалициловая кислота: в исследовании с участием здоровых добровольцев эторикоксиб в дозе 120 мг в день в равновесном состоянии не влиял на аититромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты (81 мг 1 раз в день).

Эторикоксиб может приниматься параллельно с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Тем не менее, комбинация этих препаратов может увеличить вероятность возникновения язв и других осложнений по сравнению с использованием только эторикоксиба.

Одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих рекомендованные для профилактики СС осложнений, а также с другими НПВП не рекомендуется. Литий: НПВП уменьшают выведение лития почками и, следовательно, повышают концентрацию лития в плазме крови.

При совместном применении с НПВП необходимо регулярно контролировать уровень лития в крови и при необходимости корректировать дозу. В двух исследованиях оценивалось влияние эторикоксиба в дозах 60, 90 и 120 мг 1 раз в сутки на пациентов, получающих метотрексат раз в неделю в дозе от 7.5 до 20 мг для лечения ревматоидного артрита.

Применение эторикоксиба в дозах 60 и 90 мг не изменяло концентрацию метотрексата в плазме и его почечный клиренс. В одном из исследований было установлено, что применение эторикоксиба в дозе 120 мг не влияло на фармакокинетические параметры метотрексата, в другом же зафиксировано повышение уровня метотрексата в плазме на 28% и снижение почечного клиренса на 13%.

При одновременном назначении эторикоксиба и метотрексата следует вести наблюдение на предмет возможного появления токсических эффектов метотрексата. Пероральные контрацептивы: приём эторикоксиба в течение 21 дня в дозе 60 мг с пероральным контрацептивом, содержащим 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона увеличивает AUC0-244 для ЭЭ на 37%.

Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами (одновременно или с 12-часовым промежутком) приводит к увеличению равновесной AUC0-24 для ЭЭ на 50-60%. Этот рост концентрации следует учитывать при выборе перорального контрацептива для совместного применения с эторикоксибом.

Подобный факт может приводить к увеличению частоты развития нежелательных явлений, связанных с применением пероральных контрацептивов (например, венозных тромбоэмболий у женщин из группы риска). Заместительная гормональная терапия (ЗГТ): назначение эторикоксиба в дозе 120 мг одновременно с препаратами для заместительной гормональной терапии, содержащими конъюгированные эстрогены в дозе 0.625 мг, в течение 28 дней увеличивает среднее значение равновесной AUC0-24ч неконъюгированного эстрона (41%), эквилина (76%) и 17-бета-эстрадиола (22%).

Влияние рекомендованных доз эторикоксиба для длительного применения (30, 60 и 90 мг) не изучалось. Применение эторикоксиба в дозе 120 мг изменяло экспозицию (AUC0-24ч) эстрогенных компонентов меньше чем вдвое в сравнении с монотерапией препаратом, содержащим конъюгированные эстрогены, при повышении дозы последнего с 0.625 до 1.25 мг. Клиническое значение этих повышений остается неясным.

Сочетание эторикоксиба и препаратов с высокими дозами конъюгированных эстрогенов не изучалось. Необходимо учитывать увеличение уровня эстрогенов при назначении гормонального препарата после менопаузы при одновременном приеме с эторикоксибом, так как такое повышение может увеличить риск нежелательных эффектов, связанных с гормональной заместительной терапией.

Преднизон/преднизолон: в исследованиях лекарственных взаимодействий эторикоксиб не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику преднизона/преднизолона. Дигоксин: при применении эторикоксиба в дозе 120 мг один раз в сутки в течение 10 дней у здоровых добровольцев не наблюдалось изменения AUC0-24ч в равновесном состоянии или влияния на выведение дигоксина почками.

Обнаружено повышение показателя Smax дигоксина приблизительно на 33%. Это повышение в основном не является значительным для большинства пациентов. Тем не менее, при совместном назначении эторикоксиба и дигоксина необходимо уделять вниманием пациентам с высоким риском токсического действия дигоксина.

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами: эторикоксиб является ингибитором сульфотрансферазы человека (в частности SULT1E1) и может повышать концентрацию ЭЭ в сыворотке крови. В связи с тем. что в настоящее время получено недостаточно данных о влиянии различных сульфотрансфераз, а их клиническая значимость для применения многих препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими препаратами, метаболизирующимися в основном сульфотрансферазами человека (например, пероральный сальбутамол и миноксидил).

Эторикоксиб не ожидается ингибировать изоферменты системы цитохромов на основании данных из исследований in vitro. В исследовании с участием здоровых добровольцев ежедневный прием эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывал влияния на активность изофермента CYP3A4 в печени, согласно результатам специального теста.

Основной механизм метаболизма эторикоксиба связан с ферментами системы цитохромов. Изофермент CYP3A4 активно участвует в метаболизме эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro предполагают, что изоферменты CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 могут быть вовлечены в важные метаболические процессы, однако их количественные характеристики in vivo нуждаются в дополнительном изучении.

Кетоконазол является мощным ингибитором изофермента CYP3A4. При назначении кетоконазола здоровым добровольцам в дозе 400 мг один раз в сутки в течение 11 дней он не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику одной дозы эторикоксиба 60 мг (увеличение AUC на 43%).

Совместное применение сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, вориконазол) и эторикоксиба приводит к незначительному увеличению уровня последнего, что на основании опубликованных данных не оценивается как клинически значимое. Применение эторикоксиба с рифампицином приводит к снижению уровня эторикоксиба в плазме на 65%. Такие взаимодействия могут вызвать повторные симптомы, что предполагает необходимость корректировки дозы, однако не следует превышать рекомендованные уровня, поскольку нет данных о комбинированном использовании в таких дозах. Антациды не имеют значительного влияния на фармакокинетику эторикоксиба.

Особые указания

При использовании данного препарата стоит проявлять особую аккуратность в отношении следующих категорий пациентов: люди с высоким риском осложнений со стороны ЖКТ, которые могут возникнуть из-за приема НПВП; пожилые люди, принимающие другие НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, или те, у кого имеются заболевания ЖКТ в анамнезе, такие как язвы и желудочно-кишечные кровотечения; пациенты, испытывающие риск сердечно-сосудистых проблем, например, из-за дислипидемии, диабета, гипертонии, курения, сердечной недостаточности, отеков или задержки жидкости; для больных с легкими нарушениями функции печени (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не рекомендовано превышать дозу 60 мг в сутки, для пациентов с умеренными нарушениями функции печени (7–9 баллов) — 30 мг раз в день; а также для пациентов с дегидратацией и с почечными заболеваниями, кто также принимает ингибиторы АГ1Ф, диуретики, антагонисты рецепторов ангиотензина II, особенно пожилые пациенты; и тех, кто имеет клиренс креатинина M01AH05 Эторикоксиб.

Условия отпуска из аптек

Хранить при температуре не выше 25 °C. Держать в месте, недоступном для детей. Срок годности составляет 3 года. Не употреблять после окончания срока, указанного на упаковке.

Крылов Юрий Федорович (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации) Опыт работы: более 33 лет

Синонимы и аналоги препарата Бикситор®

Описание

Дозировка 60 мг Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-зеленого цвета. На поперечном разрезе ядро от почти белого до белого с желтоватым оттенком или белого с кремоватым оттенком цвета. Дозировка 90 мг Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые и с пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, с дозировкой 120 мг. На поперечном срезе ядро имеет цвет от почти белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком.

Открыть

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)ОткрытьОткрытьОткрыть

• Обезболивание хронических болей в нижней части спины.
• Симптоматическое лечение остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита и боли или воспаления при остром подагрическом артрите.
• Кратковременная терапия умеренной острой боли после стоматологических вмешательств. Назначение селективного ингибитора ЦОГ-2 должно быть тщательно обосновано с учетом рисков для конкретного пациента.

Если улучшения нет или вы замечаете ухудшение состояния, обязательно обратитесь к врачу.

Базисные средства

При аутоиммунных заболеваниях опорно-двигательной системы применяют базисные лекарственные средства. Они направлены на устранение воспалительной реакции соединительной ткани, которая вызвана повреждающим действием антител при нарушении нормальной работы иммунной системы. Эти препараты влияют на причину патологического процесса и назначаются в комплексе с НПВС и стериодными гормонами в острой фазе болезни. Базисная терапия представлена следующими средствами:

• азатиоприн,
• арава,
• сульфасалазин,
• ремикейд,
• золотые препараты,
• циклофосфан,
• метотрексат.

Данные лекарства назначаются для лечения ревматоидного, псориатического и реактивного артритов, а также других аутоиммунных заболеваний опорно-двигательной системы на длительный срок — от полугода до нескольких лет.

Для лечения и поддержки суставов, наряду с основными группами лекарств, применяют препараты, усиливающие терапевтический эффект. Сосудорасширяющие средства, такие как трентал, способствуют улучшению кровообращения в суставах и обеспечивают поступление питательных и медикаментозных веществ внутрь сустава.

Миорелаксанты (мидокалм) снимают спазм мышц в участке воспаления, тем самым оказывая обезболивающее действие. Местное применение мазей, гелей, растворов с раздражающими компонентами (финалгон, апизатрон, димексид) рефлекторно улучшает трофику и метаболизм, воздействуя на нервные рецепторы кожи. Главным условием выздоровления является комплексная терапия под контролем врача. В запущенных случаях приходится прибегать к операции, которая часто требует протезирования суставов, приводит к потере трудоспособности, ограничивает свободу движений.

Результаты и их обсуждение

В рамках исследования клинической эффективности НПВП при гонартрозе пациенты были разделены на четыре группы. Пациенты I группы (n = 40) принимали эторикоксиб (Аркоксиа®) по 60 мг в день. II группа (n = 20) использовала диклофенак натрия (Вольтарен®) по 150 мг в сочетании с Омепразолом (Омепразол-Рихтер®) 20 мг в сутки, III группа (n = 20) — мелоксикам (Мовалис®) по 15 мг и также Омепразол (Омепразол-Рихтер®) 20 мг в сутки (n = 20), IV группа — целекоксиб (Целебрекс®) (n = 20) по 200 мг в день. Наблюдение за пациентами проводилось на протяжении 4 недель, а продолжительность терапии варьировала в зависимости от клинической ситуации, при этом непрерывный прием препаратов составлял от 10-15 дней до 4 недель. Группы не имели значительных различий по интенсивности суставного синдрома, характеристикам течения, степени функциональных нарушений (ФНС), активности и рентгенологической стадии заболевания (р > 0,05).

В ходе исследования было изучено влияние НПВП на степень выраженности суставного синдрома. Данные приведены в табл. 1. Из таблицы видно, что все назначаемые препараты вызывали достоверное снижение индекса WOMAC, выраженности болевого синдрома по визуальной аналоговой шкале (ВАШ), выраженности заболевания, а также статистически значимое повышение качества жизни, как по оценке пациентов, так и по оценке врачей.

При изучении сравнительной эффективности объектов исследования были получены следующие результаты. Во всех четырех группах и врачи, и пациенты чаще отмечали терапевтический эффект как хороший или очень хороший. Эторикоксиб получил наивысшую субъективную оценку, однако различия с остальными группами оказались статистически незначительными (р > 0,05).

Тем не менее, применение Аркоксиа® способствовало значительно более быстрому облегчению острого суставного синдрома по сравнению с другими препаратами (рис. 2), что связано с высокой биодоступностью при пероральном употреблении (около 100%) и скоростью достижения максимальной концентрации (Сmax) в плазме крови (через 1 час после приема). У диклофенака натрия этот показатель составляет от 2 до 6 часов, у мелоксикама — от 5 до 6 часов, у целекоксиба — от 2 до 3 часов. Длительный период полувыведения эторикоксиба обеспечивает его действие на протяжении 24 часов и позволяет принимать его всего один раз в сутки, что способствовало высокой приверженности пациентов в нашем исследовании.

Известно, что эторикоксиб имеет выраженную ЦОГ-2-селективность и не влияет на синтез гастропротектора простагландина E2, что объясняет его низкую гастротоксичность. Благодаря этому, в отличие от других НПВП, препарат может приниматься вне зависимости от приема пищи.

В нашем исследовании были получены результаты относительно переносимости нестероидных противовоспалительных средств при лечении гонартроза. Нежелательные реакции отмечались во всех группах, однако их степень выраженности и интенсивность варьировала.

У 2 из 40 больных (5% случаев), получавших эторикоксиб, имели место умеренные подъемы артериального давления, у одного препарат отменен (2,5%). У 3 пациентов (15%), получавших Мовалис, отмечались головная боль, тошнота, у одного препарат отменен (5%). На фоне приема диклофенака натрия у 3 из 20 пациентов (15% случаев) имели место умеренные диспепсические расстройства, у одного (5%) выраженные боли в животе, тошнота, диспепсия, в связи с чем препарат был отменен. У 3 пациентов (15% случаев) на фоне приема целекоксиба наблюдались периферические отеки, сердцебиение, у двух больных потребовавшие отмены препарата.

В рамках нашего исследования был проведен фармакоэкономический анализ, оценивающий эффективность применения традиционных НПВП и их сочетаний с ингибиторами протонной помпы у пациентов с остеоартритом коленных суставов. Для оценки экономической эффективности терапии использовался метод анализа «затраты/эффективность». В анализ были включены прямые медицинские расходы, включая стоимость курсовой терапии. Расчет стоимости лекарственной терапии производился в рублях по официальным тарифам, действующим в России, и ценам на медикаменты, полученным из аптечных баз данных по г. Волгограду на декабрь 2013 года. Прямые немедицинские и косвенные затраты не учитывались, так как они были практически одинаковыми, поскольку для всех пациентов проводились лабораторно-диагностические исследования по одной и той же схеме. Поэтому различия в прямых расходах определялись только затратами на необходимое количество медикаментов для курса лечения. Расчеты осуществлялись по формуле:

CEA = (DC+IC)/Ef,

где СЕА — соотношение «затраты/эффективность» — показывает затраты, приходящиеся на единицу эффективности, IC (indirect cost) — непрямые затраты, DC (direct cost) — прямые затраты, Ef (effectivness) — эффективность лечения. В качестве критерия эффективности оценивали количество больных с уменьшением и/или купированием болевого синдрома. Более приемлемой с экономической точки зрения считалась схема терапии, которая характеризовалась меньшими затратами на единицу эффективности. Расчет стоимости схемы лечения проводили за период наблюдения. Данные представлены в табл. 2.

Расчеты показали, что все исследуемые схемы достаточно эффективно снижают и/или устраняют болевой синдром (эффективность терапии составила не менее 80%). Высший процент эффективности наблюдался при применении эторикоксиба и целекоксиба (95–90%). Лучшими показателями по фармакоэкономической эффективности продемонстрировала терапия в первой группе, что с экономической точки зрения делает назначение эторикоксиба для облегчения болевого синдрома при остеоартрите наиболее оправданным.

Таким образом, селективный ингибитор ЦОГ-2 эторикоксиб обладает быстрым и выраженным обезболивающим и противовоспалительным эффектом, позволяет значительно сократить количество нежелательных побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта и существенно расширяет возможности оказания эффективной медицинской помощи больным ОА. Фармакоэкономический анализ разных схем лечения показал, что благодаря снижению частоты явлений со стороны желудочно-кишечного тракта Аркоксиа® обеспечивает уменьшение затрат и является экономически эффективным терапевтическим вариантом лечения ОА коленных суставов.