Метронидазол — это антибактериальное и противопротозойное средство, которое часто используется для лечения различных кожных заболеваний. Основным механизмом действия метронидазола является нарушение синтеза ДНК в микроорганизмах, что приводит к их гибели.
Одним из наиболее распространённых применений метронидазола является лечение розацеа — хронического кожного заболевания, которое проявляется в виде покраснения, воспаления и появления сосудистых звездочек на лице. Метронидазол помогает уменьшить воспаление и улучшить внешний вид кожи.
Кроме того, метронидазол может быть эффективен при лечении акне. Он обладает противовоспалительным действием, что делает его полезным для контроля высыпаний и предотвращения осложнений.
Препарат также используется при лечении инфекций, вызванных анаэробными бактериями, которые могут вызывать кожные абсцессы и другие воспалительные процессы. В этом случае метронидазол может быть прописан в комбинированной терапии с другими антибиотиками.
Форма выпуска метронидазола для наружного применения включает гели и кремы, что позволяет доставить активное вещество непосредственно в поражённые участки кожи. Рекомендуется наносить средство на очищенную кожу, избегая области вокруг глаз и слизистых оболочек.
Перед началом лечения метронидазолом важно проконсультироваться с дерматологом, так как препарат может вызывать некоторые побочные эффекты, такие как жжение, зуд или аллергические реакции. Также необходимо учитывать индивидуальные особенности пациента и возможные противопоказания.
Помимо применения метронидазола, важно уделять внимание общему состоянию здоровья кожи: правильно ухаживать за ней, соблюдать диету и избегать факторов, которые могут провоцировать обострение заболеваний.
Описание метронидозола (Metronidazolum)
Данное средство обладает противоалкогольным, антибактериальным, антимикробным, противопротозойным, противоязвенным и трихомонацидным действием.
Препарат представляет собой порошок белого или слегка зеленоватого цвета, который плохо растворим в воде и совершенно не растворяется в спирте.
Фармакологические свойства
Нитрогруппа, находящаяся в составе молекулы, действует как акцептор электронов, нарушая дыхательные процессы у простейших и анаэробных бактерий, что приводит к клеточной гибели. Для некоторых анаэробов препарат способен оказывать ингибирующее воздействие на синтез ДНК и вызывать ее разрушение.
При пероральном применении метронидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (всасываемость составляет не менее 80%). Максимальная концентрация достигается спустя 1–3 часа и колеблется от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы составляет 10–20%.
Метронидазол проникает в ткани и жидкости организма, включая слюну, семенную жидкость и вагинальный секрет, а также проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В процессе метаболизма около 30-60% препарата преобразуется в активные и неактивные метаболиты, из которых основной также обладает противопротозойным и антимикробным действием.
Метронидазол эффективен против различных инфекций, включая инфекции, вызванные бактериями Helicobacter pylori, а Вагинальные инфекции (например, бактериальный вагиноз и трихомониаз). Препарат также применяют для профилактики инфекционных осложнений после хирургических вмешательств на органах, подверженных анаэробным инфекциям.
Несмотря на свою эффективность, метронидазол может вызывать ряд побочных эффектов, включая тошноту, рвоту, головокружение и аллергические реакции. Важно учитывать возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами, поскольку метронидазол может усиливать действие антикоагулянтов и некоторых других препаратов.
Для достижения максимальной эффективности рекомендуется соблюдать рекомендации по дозировке и продолжительности терапии. Не следует превышать указанные дозы, так как это может повысить риск развития побочных реакций.
Действие препарата
Это противопротозойное средство с антибактериальной активностью, относящееся к классу 5-нитроимидазолов. Механизм его действия основан на биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутри анаэробных микроорганизмов. В результате восстановленная группа соединяется с ДНК клеток микроорганизмов, что приводит к нарушению синтеза их нуклеиновых кислот и, следовательно, к их уничтожению.
Метронидазол эффективен против Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и анаэробных грамнегативных бактерий, таких как Bacteroides spp. и Fusobacterium spp. В сочетании с амоксициллином он проявляет активность против Helicobacter pylori.
Кроме того, метронидазол используется в лечении различных инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, включая инфекции органов малого таза, кишечные инфекции, а также периоперационные профилактики. Препарат может применяться как в виде таблеток, так и в форме инъекций, а также местно (например, в виде гелей и вагинальных суппозиториев).
Однако следует учитывать, что метронидазол может вызывать побочные эффекты, такие как тошнота, головная боль, дизурия и реакции со стороны центральной нервной системы. Перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом, особенно если у пациента имеются заболевания печени или нервной системы.
Кроме этого, метронидазол противопоказан при беременности, особенно в первом триместре, и при его назначении следует избегать употребления алкоголя, так как это может вызвать дисульфирамоподобную реакцию.
Фармакокинетические характеристики
При оральном введении метронидазол быстро усваивается (более 80% за час). Питание не влияет на процесс абсорбции. Его биодоступность составляет не менее 80%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час и составляет 10 мкг/мл, а через 3 часа — 13.5 мкг/мл.
Препарат быстро проникает в различные ткани, включая легкие, почки и печень; он также проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Около 30-60% препарата метаболизируется, а 40-70% выводится с мочой.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метронидазолу и другим компонентам лекарства. Использование препарата у беременных и в период лактации возможно только после консультации с лечащим врачом.
Гель метронидазола для наружного применения 1%, 30 г
- Гиперчувствительность к метронидазолу и другим его составляющим.
- Возраст до 18 лет.
Гель следует наносить тонким слоем на очищенные в ущербные участки кожи дважды в день, избегая контакта с глазами и слизистыми оболочками. Обычно курс лечения продолжается 3-4 месяца. Если не наблюдается улучшения, следует прекратить использование геля.
Гель метронидазол
Применение метронидазол геля не рекомендовано для детей младше 18 лет, из-за недостатка данных о безопасности и эффективности применения в этой возрастной группе.
Если после окончания курса лечения наблюдаются новые симптомы или отсутствуют улучшения, необходимо обратиться за медицинской помощью.
Применяйте лекарственное средство строго по указаниям, содержащимся в инструкции.
Побочные эффекты
Проблемы со стороны кожи и подкожных тканей:
- Частые: сухость кожи, эритема, зуд, дискомфорт (ощущение жжения и болезненности), раздражение кожи, ухудшение проявлений розацеа.
- Частота неизвестна: контактный дерматит, шелушение, отечность лица.
Проблемы со стороны нервной системы:
- Нечасто: гипестезия, парестезия, дисгевзия (металлический привкус в рту).
Проблемы со стороны пищеварительной системы:
Если вы заметили побочные эффекты, указанные в инструкции, или они ухудшились, либо появились новые, незарегистрированные побочные эффекты, сообщите об этом врачу.
Передозировка
На сегодняшний день информации о случаях передозировки при наружном применении нет. Следуя инструкции, вероятность передозировки крайне мала.
Взаимодействие
Случаи взаимодействия с другими медикаментами при использовании геля не зарегистрированы. Из-за низкой абсорбции метронидазола при наружном использовании системные взаимодействия маловероятны. Однако у некоторых пациентов возможно проявление дисульфирамоподобных реакций при сочетании метронидазола и этанола.
Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном применении метронидазола с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами, поскольку это может увеличить протромбинное время. Это предупреждение касается только перорального приема метронидазола.
Консультируйтесь с врачом, если вы принимаете перечисленные или другие препараты (в том числе без рецепта) перед использованием геля метронидазол.
Особые указания
Не допускайте контакта геля с глазами и слизистыми оболочками. В случае попадания тщательно промойте теплой водой.
При появлении кожного раздражения в результате применения возможно снижение частоты нанесения, временная остановка или прекращение использования, с обязательным обращением к врачу.
Во время лечения избегайте воздействия ультрафиолетового излучения (солнечные лучи, солярии и пр.). Под воздействием УФ-излучения метронидазол может перетворяться в неактивный метаболит, что снижает его эффективность.
Метронидазол, будучи производным нитроимидазола, должен применяться с осторожностью у лиц с заболеваниями крови, в том числе в анамнезе. Необходимо избегать злоупотребления и длительного использования препарата.
Гель содержит пропиленгликоль, что может спровоцировать кожную реакцию. Также из-за наличия метилпарагидроксибензоата и пропилпарагидроксибензоата есть риск аллергических реакций.
Способность управлять транспортом
Препарат не влияет на возможность управления транспортными средствами и механизмами, согласно фармакодинамическим характеристикам и клиническому опыту применения.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к метронидазолу и его составляющим;
- Органические заболевания центральной нервной системы (включая эпилепсию);
- Лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
- Печеночная недостаточность (в случае назначения высоких доз);
- Беременность и период лактации;
- Возраст до 6 лет.
Условия хранения
Хранить в месте, защищенном от света, при температуре не выше 25°C.
Метронидазол: фармакологические свойства, показания и область применения
Пациенты, страдающие синдромом Коккейна, должны немедленно сообщать врачу о любых симптомах, потенциально указывающих на поражение печени (таких как постоянная боль в животе, потеря аппетита, тошнота, рвота, высокая температура, недомогание, желтуха, потемнение мочи или зуд).
Следует учитывать, что метронидазол может временно иммобилизировать трепонемы, что приводит к ложноположительному результату теста на сифилис (анализ Нельсона).
Фармакологические эффекты
Фармакодинамика
Метронидазол представляет собой производное 5-нитроимидазола. Механизм его действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы при помощи клеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа связывается с ДНК микроорганизмов и ингибирует синтез нуклеиновых кислот, что ведет к их уничтожению.
Препарат эффективно воздействует на Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также на грамнегативные анаэробные бактерии Bacteroides spp. и Fusobacterium spp., а также на некоторые чувствительные грамположительные анаэробы (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125–6,25 мкг/мл.
Фармакокинетика
После приема внутрь метронидазол быстро и почти полностью абсорбируется (около 80% в течение первого часа). Потребление пищи не влияет на скорость его усвоения. Биодоступность не менее 80%. После приема 500 мг метронидазола его уровень в крови составляет 10 мкг/мл через 1 час и 13,5 мкг/мл через 3 часа.
Связывание с белками плазмы невелико и не превышает 10–20%. Препарат быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожа, желчь, спинномозговая жидкость, слюна, семенная жидкость, вагинальный секрет), а также проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Примерно 30–60% препарата метаболизируется через гидроксилирование, окисление и глюкуронирование. Основным метаболитом является 2-оксиметронидазол, который также обладает противопротозойной и противомикробной активностью.
40-70% действующего вещества выводится почками (в неизменном виде — около 35% от принятой дозы). Период полувыведения составляет 8-10 часов.
У пациентов с нарушениями функции почек при проведении курсовой терапии метронидазол может накапливаться в плазме.
Способ применения и дозировка
Метронидазол принимается перорально, до еды или после нее, с достаточным объемом жидкости.
- При кишечном амебиазе: рекомендуемая суточная норма составляет 1500 мг, которую следует делить на 3 приема в течение недели.
- При остром амебном дизентерии: суточная доза составляет 2250 мг (также распределенная на 3 приема). Для детей в возрасте от 6 до 15 лет доза составляет 500 мг, принимаемых в 2 раза.
- При образовании абсцесса в печени: максимальная суточная доза достигает 2500 мг, которая должна быть разделена на 3 приема и приниматься на протяжении 3-5 дней вместе с тетрациклиновыми антибиотиками.
- В случае трихомониаза у женщин: назначается 2 г одноразово либо 250 мг дважды в день на протяжении 10 дней.
- Для мужчин с трихомониазом: аналогично, 2 г однократно или по 250 мг дважды в день на срок в 10 дней.
- При анаэробных инфекциях: рекомендованная доза составляет 500 мг трижды в сутки в течение до 7 дней.
- При псевдомембранозном колите: следует принимать по 500 мг от 3 до 4 раз в день в зависимости от назначения врача.
- Для уничтожения Helicobacter pylori: показано применение 500 мг три раза в день в рамках комбинации терапии.
- Для предотвращения послеоперационных осложнений: рекомендовано принимать от 750 до 1500 мг (разделенная на 3 приема) за 3-4 дня до хирургического вмешательства.