Азеластин — это антигистаминный препарат, который используется для лечения аллергии. Он принадлежит к классу препаратов, известных как ингибиторы гистамина, и эффективно помогает при таких состояниях, как ринит (аллергический насморк) и конъюнктивит (воспаление слизистой оболочки глаза). Азеластин может применяться как в виде назального спрея, так и в виде глазных капель.
Механизм действия азеластина основан на блокировке гистаминовых рецепторов, что предотвращает развитие аллергических реакций и уменьшает симптомы, такие как зуд, чихание и выделения из носа. Препарат быстро всасывается и начинает действовать в течение 15-30 минут после применения.
Азеластин хорошо переносится, однако, как и любое другое лекарственное средство, может вызывать побочные эффекты. Наиболее распространенные из них включают сухость в носу, головную боль, или легкое жжение после нанесения. Перед началом лечения рекомендуется проконсультироваться с врачом, особенно если вы беременны, кормите грудью или принимаете другие лекарства.
Кроме того, азеластин может применяться в комбинации с другими антитревожными средствами для усиления эффекта и улучшения качества жизни пациентов, страдающих от хронических аллергий.
Описание Азеластина (Azelastinum)
Азеластин, относящийся к производным фталазинона, представляет собой белый кристаллический порошок, обладающий слегка горьким вкусом и отсутствующий запах. Он плохо растворим в воде, метиловом спирте и пропиленгликоле, а также имеет низкую растворимость в этаноле, октаноле и глицерине. Молекулярная масса составляет 418,37.
Азеластин действует как избирательный блокатор H1-гистаминовых рецепторов, что приводит к уменьшению проницаемости капилляров и снижению экссудации. Он также замедляет дегрануляцию тучных клеток и подавляет синтез, а Высвобождение активных биологических веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены и тромбоцит-активирующий фактор и другие), которые могут вызвать бронхоспазм и способствовать возникновению аллергических реакций и воспалительных процессов.
При интраназальном применении азеластин уменьшает зуд, заложенность носа, чихание и выделение слизи. Первые признаки улучшения при аллергическом рините появляются через 3 часа после применения, максимальный эффект наблюдается через 4–5 часов и продолжается до 12 часов.
При местном применении в форме глазных капель наблюдается снижение симптомов аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отеки век). Эффект использования глазных капель появляется спустя 10 минут и продолжается на протяжении 12 часов.
В исследованиях на животных не выявлено канцерогенного или мутагенного воздействия. У мышей при дозировке 68,6 мг/кг (в 550 раз превышающей максимально разрешенную дозу при интраназальном применении) были обнаружены эмбриотоксические, фетотоксические и тератогенные эффекты (внешние аномалии и дефекты скелета).
Азеластин хорошо всасывается через слизистые дыхательных путей, достигнув в крови концентрации, пропорциональной дозе. После интраназального применения его системная биодоступность составляет 40%, а объем распределения — 14,5 л/кг. Он связывается с белками плазмы на 80–90%. Препарат проникает через гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникая в биологические жидкости и ткани.
Метаболизм азеластина происходит в печени с участием цитохрома Р450, образуя активный метаболит — десметилазеластин. В случае однократного интраназального применения десметилазеластин в плазме не определяется, но его уровень при стабильной концентрации азеластина достигает 20–50% от такового.
При многократном использовании глазных капель в крови препараты практически не фиксируются. У пациентов с аллергическим ринитом при повторном применении в дозе 0,56 мг/сут уровень в крови оказывается выше (0,65 нг/мл), чем у здоровых испытуемых (0,27 нг/мл). Период полувыведения азеластина составляет 22 часа, а десметилазеластина — 54 часа. Выведение осуществляется почками, в основном в виде метаболитов, и с помощью экскреторных желез (включая лактирующие молочные железы). В условиях почечной недостаточности (Cl креатинина менее 50 мл/мин) AUC и Cmax увеличиваются на 70–75%, время достижения максимума остается неизменным.
Побочные реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница.
С стороны дыхательной системы: чихание, фарингит, кашель, одышка, чувство сдавления в грудной клетке, затруднение дыхания и бронхоспазм.
Среди побочных эффектов со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, усталость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: горечи во рту (19,7%), изменения вкуса, сухость во рту, тошнота, боли в животе.
Прочие эффекты: тахикардия, гематурия, миалгия, увеличение массы тела; при использовании назального спрея: сонливость (11,5%), сухость, раздражение, жжение или зуд носовой слизистой; в редких случаях — носовое кровотечение; при применении глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко — сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боли в глазах, отеки, хемоз, кровоизлияния в переднюю камеру глаза, кератопатия/кератит, эрозии или эксориации роговицы, нарушения зрения, блефарит.
Препарат не рекомендуется применять во время беременности и лактации без консультации врача. Он может оказывать влияние на скорость реакции, что следует учесть при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных действий. Исходя из индивидуальных особенностей пациента, врач может рекомендовать контроль за состоянием пациента и периодическое обследование.
Кроме того, следует помнить о возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами. Азеластин может усиливать эффекты депрессантов ЦНС и ингибиторов моноаминоксидазы, поэтому при совместном применении необходимо соблюдать осторожность.
Руководство по применению
Активное вещество: Азеластина гидрохлорид;1,0;0,140
Дополнительные компоненты: Гипромеллоза-2910;1,0;0,140
Динатрия эдетата дигидрат;0,5;0,070
Лимонная кислота;0,438;0,061
Натрия гидрофосфата додекагидрат;6,48;0,907
Натрия хлорид;6,87;0,962
Очищенная вода;до 1,0 мл;до 0,140 мл
Форма выпуска: препарат выпускается в виде назального спрея.
Показания к применению: Препарат назначается для лечения аллергического ринита, включая сезонный (рина) и круглогодичный, а также ринита, вызванного воздействием различных аллергенов.
Способ применения: Перед использованием желательно очистить носовые проходы. Флакон нужно встряхнуть, затем установить дозатор в ноздрю и нажать на кнопку распыления. Рекомендуется использовать по 1-2 нажатия в каждую ноздрю дважды в день или по указанию врача.
Побочные эффекты: В редких случаях могут возникнуть местные реакции, такие как жжение, чихание, сухость слизистой оболочки и головная боль. Если у вас возникают серьезные побочные эффекты, рекомендуется прекратить использование препарата и обратиться к врачу.
Противопоказания: Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, детский возраст (до 6 лет), а также беременность и лактация должны быть обсуждены с врачом перед применением.
Условия хранения: Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Использовать в течение 6 месяцев после первого открытия.
Общее описание
Бесцветный, прозрачный раствор. Это противоаллергическое средство, блокирующее H₁-гистамины.
Азеластин обладает длительным противоаллергическим эффектом и относится к производным фталазинона. Он функционирует как селективный H₁-гистаминоблокатор, оказывая антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, которые помогают снизить проницаемость капилляров и экссудацию, а также стабилизировать мембрану тучных клеток, препятствуя высвобождению биологически активных веществ, способствующих развитию аллергических реакций. Системный эффект при местном применении минимален.
При интраназальном введении препарат эффектно уменьшает зуд, заложенность носа, чихание и ринорею. Симптомы аллергического ринита становятся менее выраженными уже через 15 минут после применения, а их облегчение может длиться до 12 часов или более.
Нет клинически значимого воздействия на интервал QT (QTc), даже при длительной терапии высокими дозами азеластина.
После интраназального введения биодоступность составляет около 40%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается в течение 2-3 часов. При ежедневной дозировке 0,56 мг азеластина (одно впрыскивание в каждую ноздрю дважды в день) средняя равновесная концентрация в плазме через 2 часа после применения составляет 0,65 нг/мл.
Удвоение суточной дозы до 1,12 мг (по два впрыскивания в каждую ноздрю дважды в день) приводит к устойчивому уровню азеластина в плазме крови, равному 1,09 нг/мл.
Интраназальное использование у пациентов с аллергическим ринитом способствует verhoogd уровню азеластина в плазме по сравнению с здоровыми людьми.
Фармакологические характеристики
Активное вещество раствора — азеластина гидрохлорид — проявляет противоаллергические, антигистаминные и мембраностабилизирующие свойства. Он избирательно воздействует на H1-рецепторы гистамина, тем самым уменьшая проницаемость капилляров и предотвращая экссудацию. Азеластин замедляет дегрануляцию тучных клеток и препятствует образованию активных веществ, которые могут вызывать аллергические реакции и воспалительные процессы.
При местном использовании раствор азеластина снижает вышеперечисленные симптомы аллергического воспаления глаз (покраснение, зуд, слезотечение, болезненность, отеки). Эффект отмечается через 10 минут и может продлиться до 12 часов.
Показания
- Аллергический (атопический) конъюнктивит.
- Комплексное лечение инфекций органов зрения.
Разрешается закапывание раствора Азеластин конъюнктивально дважды в день по 1 капле в каждый глаз до полного исчезновения симптомов. При необходимости частоту применения можно увеличить до 4 раз в день.
Противопоказания
— Индивидуальная непереносимость азеластина и/или его компонентов;
— Возраст до 6 лет при аллергическом рините и риноконъюнктивите;
— Возраст до 12 лет при вазомоторном рините.
С осторожностью
Данные отсутствуют.
Не обнаружено тератогенного воздействия при испытаниях на животных при высоких дозах, однако применение азеластина у беременных и кормящих женщин не изучалось, поэтому рекомендуется избегать использования назального спрея в эти периоды.
Азеластин спрей назальный 140 мкг/доза, 10 мл
Хранить при температуре не выше 30 °C. Не подвергать заморозке и не хранить в холодильнике. Беречь от доступа детей!
Активное вещество:
Условия отпуска: Без рецепта 140 мкг/доза
Срок годности:
27 месяцев
Азеластин – это противоаллергическое средство длительного действия, производное фталазинона.
Инструкция к Азеластин спрей назальный 140 мкг/доза, 10 мл
Азеластин-Ксантисф
Торговое название: Азеластин-Ксантисф
Международное непатентованное или группировочное название: азеластин
Лекарственная форма: дозированный назальный спрей
Состав
- Действующее вещество: Азеластина гидрохлорид 1,0 мг/мл
- Дополнительные вещества:
- Гипромеллоза-2910 1,0 мг/мл
- Динатрия эдетата дигидрат 0,5 мг/мл
- Лимонная кислота 0,438 мг/мл
- Натрия гидрофосфата додекагидрат 6,48 мг/мл
- Натрия хлорид 6,87 мг/мл
- Очищенная вода до 1,0 мл
Описание
Прозрачный и бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство – блокатор H1-гистаминовых рецепторов.
Код АТХ: R01AC03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Азеластин является селективным H1-гистаминоблокатором, обеспечивая антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, уменьшая проницаемость капилляров и экссудацию, а также стабилизируя мембраны тучных клеток и предотвращая высвобождение из них активных веществ, вызывающих бронхоспазм и приводящих к аллергическим реакциям и воспалениям.
Интраназальное использование снижает зуд и заложенность носа, чихание и ринорею. Симптомы аллергического ринита уменьшаются уже через 15 минут после применения и могут длиться более 12 часов.
Фармакокинетика
Биодоступность после интраназального применения составляет около 40%. Максимальная концентрация в крови достигается через 2–3 часа.
Показания к применению
- Лечение аллергического ринита как сезонного, так и круглогодичного.
- Коррекция симптомов вазомоторного ринита
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к азеластину и/или любым другим компонентам данного средства
- Возраст до 6 лет при наличии аллергического ринита
- Возраст до 12 лет при вазомоторном рините
Использование в период беременности и лактации
Применение назального спрея азеластина не рекомендуется во время беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозировки
Аллергический ринит и риноконъюнктивит
Для взрослых и детей с 6 лет назначается по одной дозе (140 мкг) в каждую ноздрю дважды в день.
Вазомоторный ринит
Для взрослых и детей старше 12 лет назначается по две дозы (280 мкг) в каждую ноздрю дважды в день.
Побочные эффекты
Среди возможных побочных реакций могут быть: неприятный горький вкус во рту, ощущение жжения, зуд, чихание и носовые кровотечения.
Передозировка
На данный момент о случаях передозировки данным препаратом информации не поступало.
Взаимодействие с другими медикаментами
При интраназальном применении азеластина не были выявлены клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Особые указания
В редких случаях у пациентов могут наблюдаться симптомы усталости или слабости при использовании лекарства.
Форма выпуска
Назальный спрей, каждая доза составляет 140 мкг, объем флакона – 10 мл, оснащен дозатором-распылителем.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °C. Не допускается хранение в холодильнике и замораживание.
Условия отпуска
Отпускается без рецепта врача.